技術文章
蛋白酶抑制劑的作用特點及作用機制點擊次數：1088 更新時間：2022-01-19
蛋白酶抑制劑是將基因和基因表達所產生的蛋白裂解，成為具有活性的病毒結構蛋白和酶，是HⅣ病毒復制的關鍵物質。蛋白酶抑制劑是一種治療艾滋病的化學同類藥物。蛋白酶抑制劑是90年代中后期的新產品，藥物合成工藝難度大，也是導致抗HⅣ治療費用居高不下的主要原因，被稱為"必須跨越壁壘"。蛋白酶抑制劑主要有：奈非那韋、沙奎邦韋、茚地那韋、安潑那韋、利托那韋、洛匹那韋及復合制劑。
蛋白酶抑制劑的作用特點：
是基于肽類的化合物，它們或競爭性抑制蛋白酶活性或作為互補蛋白酶活性點的抑制劑。這類藥物能抑制蛋白酶的活性，其主要作用于艾滋病病毒復制的較后階段，由于蛋白酶被抑制，使之從感染的CD4細胞核中形成DNA不能聚集和釋放。
蛋白酶抑制劑的作用機制：
HⅣ等逆轉錄病毒基因編碼的前體蛋白需要在蛋白酶作用下裂解為功能性結構蛋白才能裝配成完整病毒顆粒。蛋白酶抑制劑可與病毒蛋白酶催化基因結合抑制酶活性，導致蛋白前體不能裂解和形成成熟病毒體。
蛋白酶抑制劑的生化試劑：
破碎細胞提取蛋白質的同時可釋放出蛋白酶，這些蛋白酶需要迅速的被抑制以保持蛋白質不被降解。在蛋白質提取過程中，需要加入蛋白酶抑制劑以防止蛋白水解。以下列舉了5種常用的蛋白酶抑制劑和他們各自的作用特點，因為各種蛋白酶對不同蛋白質的敏感性各不相同，因此需要調整各種蛋白酶的濃度。由于蛋白酶抑制劑在液體中的溶解度較低，尤其應注意在緩沖液中加人蛋白酶抑制劑時應充分混勻以減少蛋白酶抑制劑的沉淀。
|
|||||
|
|||||
 |
