蛋白酶抑制劑可以抑制蛋白酶的活性，目前主要用于治療艾滋病，它可以與病毒蛋白酶催化基因結合抑制酶活性，從而導致蛋白前體不能裂解以及形成成熟的病毒。蛋白酶抑制劑也可以治療惡性腫瘤，它可以阻斷癌細胞內蛋白酶體分解蛋白的功效，讓癌細胞內的蛋白不斷積累，較后會引起惡性細胞崩潰和死亡，尤其對于多發(fā)性骨髓瘤以及膠質母細胞瘤效果較好。
 

　　蛋白酶抑制劑的不良反應：
 

　　研究者發(fā)現(xiàn)，在服用3個月或以上蛋白酶抑制劑后，一部分患者在體重不變的情況下，出現(xiàn)了脂肪組織的異常沉積，其表現(xiàn)為“水牛背”(即頸底部的脂肪組織)、壺狀腹或“滿月臉”。而另外一些患者在服用蛋白酶抑制劑后卻出現(xiàn)了四肢或臉部的脂肪消耗。上述癥狀在柯興綜合征患者中十分常見。該綜合征是由于血清皮質酮異常升高引起的，但在這些患者中沒有發(fā)現(xiàn)血清皮質酮升高的證據。引起脂肪異常沉積的蛋白酶抑制劑至少有4種：indinavir、nelfinavir、ritonavir和saquinavir。美國國家健康署(NIH)的研究人員通過對10位出現(xiàn)腹圍增大的患者進行CT掃描發(fā)現(xiàn)，在服用indinavir后，脂肪并不是沉積于皮膚下，而是沉積在腹部臟器周圍。蛋白酶抑制劑究竟是如何引起上述癥狀的原因尚不清楚。一些研究顯示蛋白酶抑制劑可能會影響代謝功能，引起甘油三脂及血糖的升高、胰島素抵抗以及糖尿病，但在這些出現(xiàn)脂肪沉積的患者并沒有發(fā)現(xiàn)這些異常。同樣，脂肪沉積在換藥后是否是可逆的也尚不清楚。
 

　　因此研究者認為，應對這些藥物開展長期的臨床試驗及售后監(jiān)督，以弄清該合并癥的發(fā)生率以及可能的治療方法。